Sulpirid: Dược động học và cơ chế tác dụng khi sử dụng thuốc

Sulpirid là một loại thuốc thuộc nhóm benzamid được sử dụng trong lĩnh vực y học để điều trị các rối loạn tâm thần và trạng thái trầm cảm. Vậy cơ chế tác dụng khi sử dụng thuốc là gì?

Sulpirid: Dược động học và cơ chế tác dụng khi sử dụng thuốc

Dược lý và cơ chế tác dụng của thuốc Sulpirid

Dược sĩ Cao đẳng Dược TP.HCM cho biết: Sulpirid là một thành phần thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống lại các rối loạn tâm thần và cả trạng thái trầm cảm bằng cách ảnh hưởng đến một cách đặc biệt đến thụ thể dopamin D2 trong não. Sulpirid có thể được coi như một loại thuốc trung gian, có cả hai tác dụng chính của cả thuốc an thần kinh (neuroleptic) và thuốc chống trầm cảm. Khác biệt với nhiều thuốc an thần kinh khác, mà thường ảnh hưởng đến cả thụ thể dopamin D1 và D2, Sulpirid có tác dụng chọn lọc mạnh mẽ và chủ yếu tác động lên thụ thể dopamin D2. Sulpirid không thể được biết đến với tác động đối với các thụ thể norepinephrin, acetylcholin, serotonin, histamin, hoặc acid gamma aminobutyric (GABA). Các tác dụng phụ ngoại tháp của Sulpirid thường thấp và một số tác dụng phụ khác có thể được kết quả của tác động đặc biệt của nó lên thụ thể dopamin D2. Tính chất lựa chọn này đã thúc đẩy nghiên cứu về việc sử dụng Sulpirid trong điều trị chứng loạn động muộn.

Có một số chứng cứ cho thấy Sulpirid ở liều thấp (từ 50 đến 150 mg/ngày) có tác dụng trong việc điều trị trạng thái trầm cảm. Trong khi đó, Sulpirid ở liều cao hơn (từ 800 đến 1000 mg/ngày) có thể giúp làm giảm các triệu chứng tích cực của bệnh tâm thần phân liệt. Tác dụng chống trầm cảm của Sulpirid ở liều thấp được cho là chủ yếu do tác động vào các thụ thể dopamin (autoreceptors) và kích thích sản xuất prolactin. Sulpirid cũng đã được nghiên cứu để điều trị tình trạng thiếu sữa mẹ và để cải thiện phương pháp tránh thai dự phòng khi kết hợp với progestin. Sulpirid cũng có tác dụng cải thiện lưu lượng máu và tiết niêm mạc ở niêm mạc dạ dày tá tràng, và đã được nghiên cứu trong việc điều trị loét hành tá tràng. Ngoài ra, thuốc cũng được sử dụng để kiểm soát cảm giác buồn nôn và đã từng được áp dụng trong điều trị chứng chóng mặt và đau nửa đầu. Tuy nhiên, cho đến thời điểm hiện tại, dữ liệu chưa đủ để xác định vai trò của Sulpirid trong việc điều trị các bệnh thần kinh khác, trạng thái trầm cảm, bệnh tâm căn, thiếu sữa mẹ hoặc loét dạ dày tá tràng. Tất cả các nghiên cứu về Sulpirid đều dựa trên một mẫu số lượng người tham gia nhỏ, và không đủ để đánh giá hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Tuy tác động chọn lọc đối với thụ thể dopamin D2 của Sulpirid có vẻ làm giảm nguy cơ tác dụng phụ ngoại tháp và các tác dụng phụ khác. Tuy nhiên, cần chú ý rằng loạn động muộn là một tác dụng phụ đã được báo cáo. Đến nay, các nghiên cứu về việc sử dụng Sulpirid trong việc điều trị bệnh tâm thần phân liệt chưa chứng minh rằng Sulpirid có lợi ích lâm sàng hơn so với các thuốc an thần kinh khác.

Dược động học Sulpirid

Dược sĩ tại các trường Cao đẳng Dược Hà Nội chia sẻ: Quá trình hấp thu của Sulpirid khá chậm sau khi được uống. Sau khi uống một viên nén 200 mg hoặc một viên nang 50 mg, nồng độ cao nhất của Sulpirid trong huyết tương đạt được lần lượt là 0,73 mg/lít và 0,25 mg/lít, thường xảy ra trong khoảng thời gian từ 3 đến 6 giờ sau uống thuốc. Khi uống 50 mg dung dịch Sulpirid, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được là 0,28 mg/lít trong vòng 4,5 giờ. Sinh khả dụng của Sulpirid dạng uống dao động từ 25% đến 35%, và mức độ này thay đổi từng người bệnh. Khi uống các liều từ 50 mg đến 300 mg, dược động học của Sulpirid biến đổi theo cách tuyến tính. Sau khi tiêm bắp liều 100 mg Sulpirid, nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương đạt được là 2,2 mg/lít trong khoảng 30 phút.

Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur đào tạo Cao đẳng Dược học cuối tuần

Sulpirid phân bố nhanh vào các mô trong cơ thể, nhưng nó không thấm qua hàng rào máu não một cách nhiều. Thể tích phân bố của Sulpirid là khoảng 0,94 lít/kg, và khoảng 40% của nó liên kết với protein trong huyết tương. Sulpirid cũng phân bố vào sữa mẹ và có thể vượt qua hàng rào dịch tử cung trong thai kỳ.

Quá trình chuyển hóa của Sulpirid ở người khá ít. Khoảng 92% liều Sulpirid tiêm bắp được phát hiện trong nước tiểu ở dạng không chuyển hóa. Thuốc chủ yếu được loại bỏ qua quá trình lọc cầu thận và đưa vào nước tiểu. Tốc độ loại bỏ toàn bộ Sulpirid là khoảng 126 ml/phút. Nửa đời của thuốc trong huyết tương, tức là thời gian mà nửa liều Sulpirid ban đầu đã tiêu hủy, là khoảng từ 8 đến 9 giờ.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Sulpirid

Việc sử dụng Sulpirid cần được thực hiện một cách cẩn trọng do có khả năng gây ra hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh. Trong quá trình điều trị, nếu xuất hiện sốt cao không rõ nguyên nhân, cần ngừng thuốc ngay lập tức, vì sốt cao có thể là một biểu hiện của hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh. Sulpirid có khả năng kéo dài khoảng QT, và tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng sử dụng. Điều này tăng nguy cơ loạn nhịp tim nặng, đặc biệt là loại xoắn đỉnh, đặc biệt khi nhịp tim chậm hơn 55 nhịp/phút, khi kali huyết thấp, hoặc khi tồn tại khoảng QT dài bẩm sinh hoặc do tương tác với một thuốc khác có thể làm tăng khoảng QT. Trước khi bắt đầu sử dụng Sulpirid, nếu có thể, cần loại trừ các yếu tố này và nên thực hiện điện tâm đồ.

Tại mục kiến thức y học, các dược sĩ khuyến cáo: Đối với người cao tuổi, đặc biệt là những người có suy giảm trí tuệ hoặc nguy cơ tai biến mạch máu não, cần thận trọng khi sử dụng Sulpirid, vì có nguy cơ hạ huyết áp khi đứng dậy, nguy cơ ngã, buồn ngủ và có tác dụng phụ ngoại tháp. Nguy cơ tử vong thường tăng lên khi sử dụng các loại thuốc chống loạn thần ở người cao tuổi. Đối với người đái tháo đường hoặc có nguy cơ đái tháo đường, cần theo dõi đường huyết khi bắt đầu điều trị Sulpirid. Trong trường hợp suy thận, cần điều chỉnh liều Sulpirid và tăng cường theo dõi. Nếu suy thận nặng, nên tiến hành điều trị theo dạng đợt gián đoạn. Đặc biệt cần tăng cường theo dõi cho những đối tượng sau:

• Người mắc bệnh động kinh, vì có nguy cơ giảm ngưỡng co giật.
• Người sử dụng rượu hoặc các sản phẩm chứa rượu, vì có thể làm tăng tình trạng buồn ngủ.
• Người bị tình trạng hưng cảm nhẹ, vì Sulpirid ở liều thấp có thể làm gia tăng nặng các triệu chứng.

Nguồn: ykhoaviet.edu.vn