Dược lực và động lực học của kháng sinh Clarithromycin

Clarithromycin là một loại kháng sinh macrolid tổng hợp, có công dụng kìm khuẩn tốt. Vậy trong Dược lâm sàng thì dược lực và động lực học của kháng sinh Clarithromycin như thế nào?

Dược lực và động lực học của kháng sinh Clarithromycin

Dược lực và động lực học của kháng sinh Clarithromycin là gì?

Dược lực học Clarithromycin

Tại mục kiến thức y khoa cho thấy Clarithromycin là một loại kháng sinh macrolid tổng hợp. Thuốc thường có tác dụng kìm khuẩn, tuy có thể có hiệu quả diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng vi khuẩn rất nhạy cảm.

Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin tương tự như erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.

Động lực học Clarithromycin

Hấp thụ: Clarithromycin được hấp thụ nhanh và hiệu quả qua đường tiêu hóa khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của clarithromycin là khoảng 55%. Sự có hay không thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của clarithromycin. Nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được khoảng 2-3 giờ sau khi uống, và nồng độ ổn định đạt được trong khoảng 3-4 ngày.

Phân bố: Clarithromycin và chất chuyển hóa chủ yếu là 14-hydroxy clarithromycin được phân bố rộng rãi, với một phần của thuốc được thu nạp vào tế bào, làm tăng nồng độ trong mô so với nồng độ trong huyết thanh. Khoảng 42-72% nồng độ thuốc kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Clarithromycin trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu tại gan. Chất chuyển hóa chính là 14-hydroxy clarithromycin, cũng có hoạt tính và có thể tăng cường hiệu quả của clarithromycin theo thử nghiệm in vitro.

Thải trừ: Clarithromycin được bài tiết qua phân và một lượng ít được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của clarithromycin và 14-hydroxy clarithromycin là khoảng 3-4 giờ và 5-6 giờ, tương ứng khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin mỗi 12 giờ hoặc 5-7 giờ và 7-9 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg mỗi 8-12 giờ. Thời gian bán thải kéo dài ở người bệnh suy thận.

Chỉ định sử dụng Clarithromycin

Dược sĩ Cao đẳng Dược TP.HCM cho biết: Chỉ định sử dụng Clarithromycin bao gồm điều trị các bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn trong đợt cấp, và viêm phổi cộng đồng. Ngoài ra, thuốc cũng được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn da và các mô mềm do vi khuẩn nhạy cảm.

Clarithromycin cũng được chỉ định để dự phòng và điều trị nhiễm Mycobacteria avium complex (MAC) ở người nhiễm HIV nặng. Trong trường hợp nhiễm Legionella pneumophila, thuốc được lựa chọn là macrolid (thường là azithromycin) hoặc fluoroquinolon. Nó cũng có thể được sử dụng trong điều trị bệnh gà, bệnh phong, và Toxoplasma.

Clarithromycin còn được sử dụng để dự phòng viêm màng tim nhiễm khuẩn cho những người có dị ứng với penicillin. Trong trường hợp điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng đang tiến triển và liên quan đến vi khuẩn Helicobacter pylori, Clarithromycin thường được kết hợp với một thuốc ức chế bơm proton hoặc một thuốc đối kháng thụ thể histamin H2, cùng với một thuốc kháng khuẩn khác như amoxicillin và lansoprazole hoặc omeprazole (phương pháp điều trị 3 thuốc).

Cuối cùng, Clarithromycin có thể được lựa chọn để sử dụng kết hợp với pyrimethamin trong điều trị bệnh do nhiễm Toxoplasmosis.

 

Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur đào tạo Cao đẳng Dược 2024

Tương tác thuốc Clarithromycin

Dược sĩ tại các trường Cao đẳng Dược Hà Nội chia sẻ thông tin tương tác thuốc như sau:

Tương tác với các thuốc khác: Việc sử dụng clarithromycin đồng thời với một số loại thuốc được chống chỉ định, bao gồm: Alfuzosin, cisapride, pimozide, dabigatran etexilate, disopyramide, nilotinib, ranolazine, rivaroxaban, salmeterol, silodosin, tetrabenazine, thioridazine, topotecan, ziprasidone, và các alcaloid nấm cựa như ergotamine và dihydroergotamine, cũng như astemizole.

Clarithromycin có thể làm tăng tác dụng độc của các thuốc sau: Alfentanil, alfuzosin, alosetron, thuốc chống nấm, benzodiazepine, thuốc chẹn kênh calci, carbamazepine, glycosid tim, ciclesonide, cilostazol, cisapride, clozapine, colchicine, corticosteroid, cyclosporine, chất nền CYP3A4, dabigatran etexilate, disopyramide, eletriptan, eplerenone, và các alcaloid nấm cựa gà.

Clarithromycin có thể làm tăng tác dụng độc của các thuốc sau: Chất ức chế HMG-CoA reductase, fentanyl, fesoterodine, ixabepilone, maraviroc, nilotinib, pimozide, quinidine, ranolazine, repaglinide, các dẫn xuất của rifamycin, rivaroxaban, salmeterol, silodosin, sirolimus, sorafenib, tacrolimus, temsirolimus, tetrabenazine, dẫn xuất của theophylline, thioridazine, topotecan, chất đối kháng vitamin K, ziprasidone, và zopiclone.

Tác dụng của clarithromycin có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau: Alfuzosin, thuốc chống nấm, ciprofloxacin, chất ức chế CYP3A4, dasatinib, gadobutrol, nilotinib, và chất ức chế protease.

Tác dụng của clarithromycin có thể giảm khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau: Clopidogrel và vắc xin thương hàn.

Tác dụng của clarithromycin có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau: Các tác nhân gây cảm ứng CYP3A4, deferasirox, etravirin, và các chất ức chế protease.

Thông tin mang tính tham khảo!

Nguồn  ykhoaviet.edu.vn